اسم الباحث:

محمد معتز غازي شلّار

اسم المشرف:

أ.د. جمعة ميرزا-د. محمد كيشي

العنوان:اصطناع مشتقات إستيرية وأميدية جديدة من حمض الفالبرويك وحمض السيناميك وتوصيفها

العنوان باللغة الإنكليزية:

العام:2024

القسم: الكيمياء

الملخص:

• تمّ في هذا البحث اصطناع أربع مشتقات إستيرية جديدة واثنين من المشتقات الأميدية الجديدة انطلاقاً من حمض السيناميك ومركبات دوائية وهي على الترتيب:
• سينامات كلوروزايلينول (C-CZ)
• سينامويل بنزوات البروبيل (C-BP)
• سينامات تريمازول (C-TZ)
• سينامات مترونيدازول (C-MET)
• سينامات الميمانتين (C-MEM)
• سينامات أسيسولفام (C-ACS)
• كما حُضِّر في هذا البحث أيضاً اصطناع مشتقين إستيريين جديدين واثنين من المشتقات الأميدية الجديدة انطلاقاً من حمض الفالبرويك ومركبات دوائية وهم على الترتيب:
• فالبرويل بنزوات البروبيل (V-BP)
• فالبروات البنزون (V-HP)
• فالبروات فينيل أمين (V-DA)
• فالبروات أسيسولفام (V-ACS)
• حُضّرت المشتقات الإستيرية لحمض السيناميك والفالبرويك بطرائق ثلاث وكل طريقة تمت على مرحلتين إذ لوحظ أن الطريقتين الثانية والثالثة قد أعطت مردوداً جيداً بالمقارنة مع الطريقة الأولى، ماعدا المشتق الإستيري (C-TZ) الذي حُضِر بطريقتين وأبدت الطريقة الثانية أفضلية على الأولى من حيث المردود.
• كان الفرق بين الطرائق السابقة هو المذيب والحفّاز ودرجة الحرارة المستخدمة والزمن اللازم لإجراء التفاعل.
• حُضّرت المشتقات الأميدية لحمض السيناميك والفالبرويك بطريقتين مختلفتين وكل طريقة تمت على مرحلتين إذ لوحظ أن الطريقة الثانية قد أعطت مردود جيد بالمقارنة مع الطريقة الأولى.
• كان الفرق بين الطريقتين المستخدمتين هو المذيب والحفّاز ودرجة الحرارة المستخدمة والزمن اللازم للتفاعل.
• دُرِسَت شروط اصطناع كل مشتق وحددت الشروط المثلى للاصطناع (زمن تفاعل – درجة حرارة – وحفّاز مناسب) للحصول على مردود جيد.
• فُصلت المركبات الناتجة بالطرائق الكروماتوغرافية، وحُددت هويتها باستخدام الطرائق المطيافية المناسبة (FT-IR ,¹H-NMR, ¹³C-NMR).
• من الجدير بالذكر أنه لإجراء التفاعلات السابقة الحاصلة وسهولة الحصول على تلك المشتقات تم تعديل بنية بعض مواد الانطلاق وفق طرائق جديدة للحصول عليها بنقاوة عالية ومردود جيد.
• تم تحويل حمض السيناميك (CA) إلى سينامويل كلورايد (C-Chl).
• تم تحويل حمض الفالبرويك (VA) إلى فالبرويل كلورايد (V-Chl).
• تم تحويل كلوتريمازول (TZ) إلى هيدروكسي تريمازول (H-TZ).
• تم تحويل 4-هيدروكسي حمض البنزوئيك (H-BP) إلى 4-هيدروكسي بنزوات البروبيل (BP).

دُرست (مختبرات ميديكو للصناعات الدوائية) الفعالية الحيوية للمشتقات الإستيرية والأميدية الناتجة بالإضافة إلى المركبين الأوليين حمض السيناميك وحمض الفالبرويك على جراثيم إيجابية الغرام Staphylococcus Aureus (S.T)، وجراثيم سلبية الغرام Pseudomonas Aeruginosa (P.S) ومقارنة النتائج مع فعالية المادة المرجعية جنتامايسين على نفس نوع الجراثيم؛ حيث تبين ما يلي:

1-    أبدت المشتقات الإستيرية (C-CZ، C-M، C-BP،  (C-TZفعالية حيوية مضادة للجراثيم بعضها عند تراكيز (100 – 200 ميكروغرام/مل) وبعضها الآخر عند التركيز (200 ميكروغرام/مل)، بينما المشتقين (V-BP، (V-HP لم يبديا أي فعالية حيوية جيدة بالتركيزين المستخدمين.

2-    أعطى المشتق الأميدي (V-ACS) فعالية حيوية مضادة للجراثيم عند التركيز (200 ميكروغرام/مل)، بينما المشتقين (C-ACS, V-DA) لهما فعالية حيوية جيدة عند التركيز (200 ميكروغرام/مل)، أما المشتق (C-MEM) لم يبدِ أي فعالية حيوية جيدة بالتركيزين المستخدمين.

كما دُرست في (مختبرات ميديكو للصناعات الدوائية) الفعالية الحيوية للمشتقات الإستيرية والأميدية الناتجة بالإضافة إلى المركبين الأوليين حمض السيناميك وحمض الفالبرويك على نوع واحد من الفطور (Candida) ومقارنة النتائج مع فعالية المادة المرجعية كلوتريمازول على نفس نوع الفطر؛ حيث تبين ما يلي:

1-    أبدت المشتقات الإستيرية (C-TZ, V-HP) فعالية حيوية مضادة للفطور بعضها عند تراكيز (100 – 200 ميكروغرام/مل) بينما المشتقات (C-CZ, V-BP, C-BP-C-M)  لم تبدِ أي فعالية حيوية جيدة بالتركيزين المستخدمين.

2-    أعطت المشتقات الأميدية (V-ACS, C-ACS, V-DA, C-MEM) فعالية حيوية مضادة للفطريات بالتراكيز المستخدمة وخاصة عند التركيز (200 ميكروغرام/مل).

الكلمات المفتاحية:أميدات-فعالية حيوية

تحميل البحث